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有机化学与制药工程

姓名:贾真

学号:50801310063

班级:制药工程 102 班

有机化学与制药工程
Organic Chemistry And Medicine major

摘要: 摘要:通过有机化学的学习,使学生系统地掌握有机化学
的基本理论和基本概念、 各类有机物的结构和性质以及两者 的相互关系、 各类有机物的相互转化方法及其有机合成上的 应用,了解有机化学的最新成果和发展,为学生学习后续课 程,继续深造或今后参加社会工作打下坚实的基础。制药工 程是一个化学、药学(中药学)和工程学交叉的工科类专 业, 以培养从事药品制造, 新工艺、 新设备、 新品种的开发、 放大和设计人才为目标。从制药工程专业的定义看,制药工 程必不可少的就是化学方面的学习。 关键词 : 有机化学 化学 基本理论 基本概念

两者的相互关系 开发、 开发、放大和设计人才

药学(中药学)

从制药专业所研究的对象药物制剂来看,有机化学又是本专业的基础科 目。 《中华人民共和国药品管理法》对药品定义为:“药品,指用于预防、治 疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能与 主治、用法和用量的物质,包括中药材、中成药、化学原料药及其制剂、抗

生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。” 很 明显,药品的成分大部分是有机物成分。 有机化学原理为制药工程专业学生在药品制造,新药开发中提供理论基 础。有机化学是研究有机化合物的一门基础学科。它主要包括有机化合物的 分类、结构、命名、性质、制备方法、化学反应和反应机理等规律。有机化 学是化学的一个重要分支,是在分子水平上讲授含碳化合物分子结构与它们 的相互转换机理,产物及其分离,鉴定和应用的基础科学,是化学化工、生 物、药学、医学、农学、环境、材料等学科的支撑学科。是创造新物质的一 个重要学科。对于药品的研发与大量生产过程,无机化学的知识都是必不可 少的基础知识。 新药研发过程中, 最关键的一步寻找先导化合物中, 有机化学起到了至关 重要的作用。所谓的先导化合物是指指通过生物测定,从众多的候选化合物 中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构, 并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出 受专利保护的新药品种。

有机化学与新药研制的关系 一 有机化学与新药研制的关系
通过优化药用减少毒性和副作用可以使先导化合物转变为一种新药的化 合物。一旦通过基因组学和药理学方法发现和证实了一个有用的治疗靶子, 识别先导化合物是新药开发的第一步。一般的,很多潜在化合物被筛选,大 量紧密结合物被识别。这些化合物然后经过一轮又一轮地增加严格性的筛选 来决定它们是否适合于先导药物优化。一旦掌握了很多先导物,接下来就进 入优化阶段,这需要做三件事:应用药物化学提高先导物对靶子的专一性;

优化化合物的药物动力性能和生物可利用率;在动物身上进行化合物的临床 前的试验。所谓的先导化合物的优化是指因先导化合物存在着某些缺陷,如 活性不够高,化学结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力学性质不 合理等等,需要对先导化合物进行化学修饰,进一步优化使之发展为理想的 药物,这一过程称为先导化合物的优化。有机化学的原理知识为药物的研发 提供了基础理论基础。



有机化学在药物检测中起到的重要作用
有机化学原理不仅在药物研制中起到至关重要的作用, 而且在药物检测与

临床实验阶段也起到很重要的指导作用。无视有机化学的理论基础或者忽视 药物成分的微小差异,会导致患者病情严重,甚至危及生命。 在 20 世纪 60 年代,镇静药沙利度胺(thalidomide,有名“反应停”,是 ) 以两个对应题的混合物(外销旋体)如图用作缓解妊娠反应药物的。后来发 现,在欧洲服用过此药的孕妇中有不少产下海报状畸形儿,成为震惊国际医 药界悲惨事件。随后的研究表明,沙利度胺的两个对映体中,只有 R-对映体 具有妊娠缓解作用,而 S-对映体是一种强力致畸剂,在妊娠 1-2 个月服用会 导致胎儿畸形。这是俩个对映体具有定性上不同的药理或审理火星的突出例 子。随着对手性药物的不断深入,对药物立体异构体的控制愈加严格。到了 1992 年,美国食品及药物管理局(FDA)规定:对于含有手性因素的药物倾向 于发展单一对映体产品。后来又表示鼓励把一在销售的外旋体转化为手性药 物;对于申请新外旋体药物, 则要求对俩个对映体都必须提供详细的生理活性 和毒理数据,而不得作为相同物质看待。FDA 还规定,今后研制具有不同对 称中心的药物,必须给出药物法分析结果。



有机化学是制药工程专业的一门专业基础课和主干课。
有机化学是创造性的科学。 有机化学提供了人所创造的物质世界。 与其他

关心非生命物质的科学不同,有机化学不仅关心非生命物质,更关心有生命的 活的物质,所以是“活”的科学。 有机化学从诞生起,就注定是化学的核心和主要 起源,也注定是科学的中心及核心之一。这表现在它几乎是材料学、药学、分 子生物学的重要支柱。 最著名的有机化学家诺贝尔所创立的诺贝尔奖,百年来 极大地促进了科学与有机化学的发展;诺贝尔所研究的硝酸甘油不仅在炸药 材料领域显现神威,而且在心脏疾病急救方面发挥不可替代的作用。 没有有机 化学,今日的科学与技术将完全是另外一个模样。 如果说历史学是人文社会科 学的基础,那么物理学就是自然科学的基础,而有机化学则是物质科学的核心。 这可从世界上人们创造的新物质绝大多数是有机化合物并且人们创造的新物 质数量远远超过从自然界发现的新物质数量这一事实而得到证明。 因此,在众 多科学技术领域,有机化学是决定竞争力水平高低的核心所在。 并且,与其他科 学分支显著不同,有机化学兼有突出的科学性与艺术性两大特色。 制药工程专业对于有机化学的应用还体现在, 改进原有工艺, 提高产物转 化率,以及对废渣废水的清洁处理等等各个步骤中。 参考文献 参考 文献
《有机化学》 (第四版) 汪小兰 编
《化学制药工艺学》 王亚楼 编

高等教育出版社
化学工业出版社


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